褪黑激素:好处、副作用及其他

Published May 18, 2022

What it is | How it works | Less is moreBenefits | Food sources | Side Effects | Dosage | The Bottom Line

melatonin chemical structure

褪黑激素的化学结构 (melatonin chemical structure)

图片来源:Getty Images

它是什么

褪黑激素是由位于大脑中的松果体产生的一种激素。它也在其他地方产生,包括视网膜、消化道和骨髓细胞内[1][2][3]。近几十年来,肠道已被确定为褪黑激素产生的主要来源[4][5]。它受全天光照的高度调节。光线会抑制褪黑激素,而黑暗会促进褪黑激素的合成。你的褪黑激素水平在一天中不断波动,与白天相比,晚上血液中的褪黑激素大约多15倍。晚上的蓝光照射会降低褪黑激素的水平,这是不理想的。

你知道吗?

在你的身体里,褪黑激素是由血清素产生的,而血清素来自L-色氨酸,一种必需氨基酸。口服补充剂似乎并不影响你身体的天然褪黑激素的产生。由于褪黑激素的产生在很大程度上受到你的视网膜上的阳光照射的调节,研究人员决定给盲人受试者服用褪黑激素[6][7]。即使是50毫克的剂量(比正常值高100倍)也没有影响到典型的褪黑激素的身体生产[8]。

口服褪黑激素补充剂可作为睡眠辅助剂,也可能具有神经保护作用。褪黑激素的作用是减少入睡所需的时间,然而它也有其他重要的功能,包括。

  • 维持免疫力
  • 调节昼夜节律
  • 重要细胞的合成
  • 辐射保护
  • 眼睛健康

它是如何工作的

褪黑激素是一种引起和调节睡眠的神经荷尔蒙。

它通过褪黑激素受体来发挥其作用。两个G-蛋白偶联受体在松果体上核调节褪黑激素的作用。第三个受体称为MT3,不是G-蛋白偶联受体,已被确定为可能是醌还原酶II [9][10][11]。第四个受体(RZR/RORα)被称为视网膜相关的孤儿核激素受体,有助于将褪黑激素与MT1受体结合,在那里它可以模拟褪黑激素的功能[12][13]。

虽然褪黑激素主要在大脑中产生,但也大量存在于性器官中。它是一种无处不在的化合物,在脂肪细胞、血细胞和免疫细胞中发挥着作用。

在睡眠方面,褪黑激素可能通过降低体温使身体进入睡眠状态而发挥作用。这导致了睡眠时间的缩短,但不一定能改善睡眠质量[14]。

在体重方面,褪黑激素减少了体重和腹部脂肪,与热量摄入无关[15][16]。这种影响很弱,但确实有小的好处。

作为一种抗氧化剂。褪黑激素具有免疫调节功能,是一种抗氧化剂。褪黑激素可以减少活性氧和活性氮物种[17][18]。

睡前补充褪黑激素与抗氧化剂状况、BMI和血压的改善相关[19]。褪黑激素的结构使其具有抗氧化性[20]。褪黑激素比绿茶儿茶素、白藜芦醇和α-硫辛酸更能提供对DNA损伤的保护[20]。

随着年龄的增长,褪黑激素水平在51-60岁时急剧下降,41-50岁时下降幅度较小[21][22][23][24][25] 。

少即是多

不像其他诺托品,剂量-反应服从正向关系,褪黑激素的剂量并不明确。褪黑激素的极端剂量(20毫克)往往不如小剂量(100-250微克)和高于正常剂量(3-5毫克)的水平有效。

对于失眠,褪黑激素在5毫克和500微克(少10倍)时效果相似[26]。

一项比较研究发现,对于老年人的失眠症状,较高的剂量不如3毫克有效[27]。

效益
1. 可以治疗失眠

在所有年龄段,褪黑激素已被证明可以改善失眠症状。

在55岁及以上的失眠症患者中,2毫克长效褪黑激素可降低睡眠潜伏期和睡眠质量[28]。

在一项长期研究中,补充褪黑激素可减少失眠儿童的症状,而且没有任何副作用[29]。

2. 可减少与子宫内膜异位症有关的疼痛

给有子宫内膜异位症相关疼痛的妇女补充褪黑激素,导致睡眠质量改善,疼痛评分减少39.8%[30]。疼痛的减少导致止痛药的使用减少了80%。

3. 降低血压

5毫克褪黑激素的剂量可使血压降低5-6%,其中舒张压的降低幅度更大[31]。

较小剂量的1毫克可降低男性的血压、血管反应性和儿茶酚胺,如多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素[32]。在颈内动脉脉动指数得分较高的男性中,褪黑激素的降低幅度更大[33]。

在另一项研究中,1毫克的剂量能够减少肾上腺素、动脉血流和降低肾上腺素[34]。

4. 褪黑激素可防止晒伤

外用褪黑激素产品可防止皮肤敏感者的晒伤[35][36][37]。保护水平随着剂量的增加而增加,更高浓度的褪黑激素药膏提供更多的保护。研究中施用的最高浓度为12.5%。

5. 可能增强寿命

褪黑激素可以与端粒酶相互作用,这可以影响寿命。随着年龄的增长,端粒酶的活性会降低[38][39]。

松果体是你体内褪黑激素的主要来源。研究人员将老年大鼠的松果体放入年轻大鼠体内,从而加速了死亡[40]。这项研究是针对早先的一项研究而进行的,即通过手术切除幼鼠的松果体,并将其植入老年小鼠体内,使其寿命延长12%[41]。这些好处被认为是继发于褪黑激素的增加。

热量限制与血液中褪黑激素水平高达一倍有关[42][43][44]。

在一项对百岁老人的研究中,发现活得最久的人的尿液褪黑激素排泄水平更类似于年轻人,而不是中年人到老年人[45]。随着年龄的增长,补充褪黑激素可以恢复水平而不影响身体的自然生产水平。

在实体肿瘤的乳腺癌患者中,褪黑激素在一项荟萃分析中被证明可以降低一年后的死亡风险[46]。死亡的相对风险下降到0.66,表明大约25%的风险。

6. 减少耳鸣

虽然褪黑激素对那些患有耳鸣的人来说不是一个永久的解决办法,但它可以胜过安慰剂。

一项研究发现,连续服用3毫克褪黑激素30天,可以改善耳鸣的匹配度、严重程度和自评耳鸣[47]。大约57%的服用褪黑激素的病人体验到了好处,而四分之一的安慰剂报告了改善。

以前的一项研究发现,同样的剂量使46.5%的褪黑激素服用者体验到好处,而20%的安慰剂报告有好处。一项开放标签研究发现,褪黑激素可以改善耳鸣和睡眠[48]。

在另一项研究中,相同剂量的褪黑激素(3毫克)与舒乐安定(一种促进血流的药物)搭配使用。这种联合治疗的效果优于(79.4%)仅有褪黑激素(58%)和安慰剂[49]。这个结果被复制了[50]。

7. 可改善皮肤

在抗氧化作用方面,褪黑激素的表现优于普通的皮肤护理化合物,如甘醇酸[51]。这可能转化为对皮肤的好处。

8. 促进头发生长

褪黑激素是一种高活性物质,由于其亲油的化学结构,可以很容易地穿透细胞膜,保护细胞免受氧化[52]。据推测,脱发是由于毛囊经历了氧化压力。褪黑激素的局部应用似乎可以加速脱发患者的头发生长[53]。 自我报告的头发保存率从对照组的12.5%上升到服用褪黑激素的61.5%,并且在22.5%的反应中刺激了头发生长[54]。然而,这一证据是有限的。 一项双盲试验让妇女每天服用0.1%的褪黑激素溶液,持续6个月,结果表明,在生长期的头发生长阶段有增加[55]。

毛囊细胞产生褪黑激素,这是一种抗氧化剂[56][57][58][59][60]。

食物来源

褪黑激素普遍存在于植物和各种食物中,数量不等[61][62]。良好的食物来源包括。

  • 核桃(3-4纳克/克)[63
  • 番茄(4.11-114.52纳克/克)[64
  • 草莓(1.38-11.26纳克/克)[64
  • 谷物(0.3-1纳克/克) [65]
  • 樱桃(2.06-13.46纳克/克) [66
  • 橄榄油(53-119皮克/毫升) [67]
  • 开心果(23毫克/100克) [68
  • 牛奶(3-25皮克/毫升)[69][70] 。

在传统中医中,褪黑激素的最佳草药来源是[71]。

  • 当归(东魁)含698纳克/克
  • 蝉蜕(陈皮)含3.7微克/克
  • 黄柏含1.235微克/克
  • 蛇床子(茶叶)含2.1-2.3微克/克
  • 钩藤含2.1-2.3微克/克
  • 紫花地丁含2.1-2.3微克/克
  • 桑白皮(Sangbaipi)含1.11微克/克
  • 黄连含1微克/克
  • 枣树(苏安昭仁)含256 ng/g
  • 大枣含146 ng/g
  • 三七含169 ng/g

副作用

由于褪黑激素在成人和儿童的长期研究中没有发生副作用,因此副作用很少。

然而,它们可能包括。

  • 恶心
  • 头晕
  • 头痛
  • 嗜睡

当应用于皮肤时,褪黑激素是安全的。

剂量

补充褪黑激素的好处与剂量水平没有关系。更多并不意味着入睡时间更短。

剂量在0.5毫克到5毫克之间,似乎对调节睡眠有益。从0.5毫克开始,如果没有效果,你可以逐渐增加剂量,以较小的剂量递增。

耐受性

大多数研究表明,褪黑激素的补充不会导致耐受性,甚至超过12个月[72][73][74]。在儿童中,褪黑激素已被安全地使用了3年而没有产生耐受性。

戒断

苯二氮卓是一类用于治疗焦虑、失眠和癫痫发作的药物(包括赞安诺和安定),并有戒断症状。大约15%的苯二氮卓类药物戒断者的症状会持续数月至数年[75]。

由于褪黑激素可以与苯二氮卓受体相互作用,人们担心服用褪黑激素后会出现戒断或成瘾[76][77]。

有有限的证据表明,在2毫克或更低的剂量下,补充褪黑激素会导致戒断或依赖症状。有些人可能会出现 “反应性失眠”,但这被认为是对较低睡眠质量的一种恢复。

全面总结

褪黑激素被广泛用作睡眠辅助剂,但剂量可能难以确定。

较高的剂量甚至会减少褪黑激素的好处。

对于诱导睡眠,有强有力的证据表明褪黑激素可以帮助。

然而,它本身可能不会提高睡眠质量。

褪黑激素是高度安全的。